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Argireline, prevenindo e minimizando os efeitos do envelhecimento

Os Sinais do Envelhecimento

Um dos sinais mais expressivos do envelhecimento cutâneo é a formação de rugas, cuja causa pode ser decorrente de mudanças bioquímicas, histológicas e fisiológicas e que podem ser agravados pela exposição ao ambiente e outros fatores secundários, como movimentos faciais repetitivos causados pela contração dos músculos da face.

A contração mais ou menos intensa desses músculos varia de pessoa para pessoa. No entanto a estimulação excessiva pode originar rugas ou sinais de expressão, pois ao longo do tempo o músculo torna-se hipertrofiado e adquire uma tonicidade aumentada. Este fenômeno natural faz com que os sulcos e as rugas permaneçam, mesmo quando não se está contraindo o músculo.

Com o passar do tempo, a pele se torna flácida e as rugas se acentuam como marcas profundas. O fotoenvelhecimento também diminui a elasticidade da pele, e se soma ao processo de envelhecimento natural, interferindo negativamente para o estado geral da pele e sua aparência.

Assim como a toxina botulínica, ARGIRELINE® supostamente age evitando a liberação de neurotransmissores na junção neuromuscular, prevenindo e reduzindo as linhas e rugas de expressão causadas por movimentos repetitivos - mais especificamente as rugas ao redor dos olhos, lábios, nariz e testa.

Propriedades

ARGIRELINE® é um hexapeptídeo modulador da tensão muscular facial com comprovada atividade redutora de rugas e linhas de expressão, de forma natural e não evasiva.

ARGIRELINE® não altera a função dos músculos responsáveis pelos movimentos faciais, mantendo a naturalidade da expressão da face, além de deixar a pele elástica.

Mecanismo de Ação Preditiva

Na junção neuromuscular (ligação da terminação nervosa com o músculo) ocorre, por exocitose, a liberação de vesículas com o neurotransmissor acetilcolina, responsável pela comunicação celular que resulta na contração muscular.

O tráfego de vesículas de neurotransmissores na fenda sináptica entre a fibra nervosa e o músculo é controlada por uma maquinaria. Proteínas SNARE (soluble N-ethylmaleimide-sensitive factor [NSF]- attachment protein recceptor) são componentes essenciais desta maquinaria. Em exocitose de vesículas sinápticas, três proteínas SNARE estão envolvidas: As proteínas associadas a membrana plasmática sintaxina e SNAP-25 ( proteína de 25 KDa associada a sinaptossoma) e a proteína vesicular sinaptobrevina também referida como VAMP (vesicle-associated membrane protein).

O complexo SNARE (receptor SNAp) é essencial para a liberação de neurotransmissores (A Ferrer Montiel et al , The Journal of Biological Chemistry, 1997, 272, 2634-2638), e desempenha um papel fundamental na fusão de membrana para a formação e liberação do conteúdo vesicular (acetilcolina) na terminação nervosa, com conseqüente condução de impulso nervoso para a contração muscular.

Acredita-se que o hexapeptídeo ARGIRELINE®, por sua semelhança estrutural com o complexo SNARE , compete com o SNAP pela ligação ao complexo SNARE e modula a sua síntese. Se o complexo é levemente desestabilizado, a vesícula fica inapta para liberar eficientemente a acetilcolina e, portanto, a contração muscular é atenuada, prevenindo a formação de linhas e rugas.

A modulação da liberação de neurotransmissores na fenda sináptica por peptídeos sintéticos de cadeia curta como o ARGIRELINE® foi claramente demonstrado em células cromoafins, através da modulação da superprodução de catecolaminas Adrenalina e Noradrenalina (A Ferrer Montiel, FEBS Letters, 1998, 435,84-88). Apesar das catecolaminas não estarem envolvidas no processo de contração muscular, que é modulado pela secreção de acetilcolina, o teste em células cromoafins extraídas da supra-renal pode ser usado como preditivo para a secreção de acetilcolina, pois o processo de formação de vesícula e estabilidade do complexo SNARE é semelhante.

Com base nos resultados obtidos nesse teste, formulou-se a hipótese do mecanismo de ação do ARGIRELINE®.

Figura 1. Possível mecanismo de ação Argireline.

Testes de eficácia

A atividade do ARGIRELINE® foi determinada por dois testes in vitro e um teste in vivo em voluntárias saudáveis.

Testes In Vitro

1. Complexo Modulador de SNARE em células cromoafins

Este teste avalia a modulação de formação do complexo SNARE pelo ARGIRELINE®, em comparação a outros derivados peptídicos N-terminais de SNAP-25, em concentrações de grandeza de mM (Figura 2.).

Células Cromoafins foram preparadas a partir de glândulas adrenais bovinas por digestão de colagenases, e separação de eritrócitos e outras impurezas por centrifugação de gradiente. As células foram mantidas em culturas de monocamadas com uma densidade de 650.000 células/cm2.

O complexo ternário de SNARE foi imunoprecipitado a partir de sinaptossomas de cérebro de ratos e incubados com ARGIRELINE® e outros derivados peptídicos, ou sem eles (como controle). Os imunocomplexos foram analisados utilizando o método SDS-PAGE (20 %).

Esse teste in vitro demonstrou a atividade de ARGIRELINE® na modulação de formação do complexo SNARE, e auxilia na hipótese de seu mecanismo de ação

Figura 3. Modulação da formação do complexo SNARE por análogos de peptídios N-terminais SNAP-25.

2. Modulação da liberação de catecolaminas em células cromoafins

A inibição da liberação de catecolaminas foi determinada pelo monitoramento dos neurotransmissores Adrenalina e Noradrenalina. Células Cromoafins foram incubadas com Noradrenalina, Adrenalina e ARGIRELINE®. A liberação de catecolaminas, tanto quanto o conteúdo total de células, foi determinado por liquid scintillation counting.

Figura 4. A significante modulação de ambos os neurotransmissores em concentrações na ordem de nM de ARGIRELINE® é uma indicação clara da alta atividade anti-rugas deste hexapeptídeo.

Teste In Vivo

Teste anti-rugas em voluntários saudáveis

Uma análise topográfica da pele, para mensurar a efetividade de uma emulsão A/O contendo 10% de ARGIRELINE®, foi realizada através da avaliação de silicon imprints (carimbos de silicone, moldes de silicones) da região ao redor dos olhos de 10 voluntárias saudáveis. Os silicones imprints foram obtidos em um pré-teste, antes do tratamento da pele com ARGIRELINE®, e após 15 e 30 dias de aplicação da formulação duas vezes ao dia.

O resultado observado foi uma diminuição significante da profundidade das rugas após 30 dias.

Figura 5. Imagens topográficas da pele antes e depois (de 15 e 30 dias) de um tratamento com creme a 10% de Argireline®. As imagens do topo mostram um creme placebo utilizado como controle negativo.

Avaliação da vitalidade e morfologia de culturas de fibroblastos tratadas com Argireline®

Foram realizadas culturas de células da pele humana juntamente com Argireline® e o resultado observado foi o aumento do número de fibroblastos da pele. A incubação das células se deu num período de 5 dias.
Argireline® foi adicionado em diferentes concentrações, e pode-se concluir que, quanto maior a concentração de Argireline®, maior é a estimulação do crescimento dos fibroblastos, conforme o gráfico que segue.

Avaliação da Morfologia Celular dos Fibroblastos

Figura 6. Após 5 dias de incubação, as células que foram tratadas com Argireline® apresentaram (a partir da observação em microscopia eletrônica) coloração mais intensa, se comparadas às células não-tratadas com Argireline®, o que indica proliferação do número de fibroblastos, e além disso, as células ficaram mais fusiformes, ou seja, foram melhor formadas.

Dicas de Manipulação

FAIXA DE CONCENTRAÇÃO: de 3 a 10% de ARGIRELINE® em emulsões, géis, seruns e demais preparações onde a redução de linhas ou rugas de expressão do rosto for desejada.

OBSERVAÇÕES:

É hidrossolúvel e de fácil incorporação às bases prontas, em temperatura inferior a 40ºC. Entre outras compatibilidades é compatível com bases não-iônicas e carbômeros. Por ser um derivado protéico recomenda-se a faixa de pH habitual entre 5,0 e 7,0 para a formulação final.

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